Propósito: Zelboraf bloquea una vía celular para detener el crecimiento de los tumores de melanoma.

Cómo funciona: Zelboraf es un inhibidor de la cinasa que bloquea la actividad de la forma-V600E BRAF mutado de una proteína clave que ayuda a las células cancerosas. Alrededor de la mitad de los pacientes con melanoma tienen esta forma mutada de la proteína en los tumores.

Cuales pacientes: Zelboraf es aprobado para los pacientes que portan la mutación BRAFV600E y que no resecable en estadio 3 melanoma (melanoma que no se pueden extirpar quirúrgicamente) o melanoma en estadio IV. Antes de recibir Zelboraf, los pacientes deben positivo para la mutación BRAF.

Cómo se administra: Zelboraf es un medicamento oral. Los pacientes reciben 960 mg por vía oral dos veces al día.

Eficacia: En un ensayo clínico a gran escala, comparando Zelboraf al DTIC, casi el 50% de los pacientes tratados con Zelboraf experimentado una reducción del tumor en comparación con el 5% que recibieron DTIC. Aún no está claro cuánto tiempo Zelboraf puede aumentar la supervivencia en general, pero en el momento del ensayo se estudió el 77% de las personas que tomaron Zelboraf todavía estaban vivos, comparado con el 64% de los DTIC tomando.

En el ensayo clínico de fase III, supervivencia libre de progresión (el tiempo que un paciente vive sin crecimiento o propagación del cáncer) fue de 5,3 meses para los pacientes en Zelboraf frente a 1,6 meses para los pacientes de la quimioterapia estándar.

Efectos secundarios: Varios efectos secundarios son comunes en las primeras etapas del tratamiento. La mayoría de estos efectos secundarios son leves o moderados y, en casos graves, pueden ser tratados con una disminución en la dosis o por una breve parada de la droga y luego reanudar su uso.

  • Carcinoma cutáneo de células escamosas, ocurre en aproximadamente el 24% de los pacientes y es por mucho el efecto secundario más común.
    • Estos suelen aparecer en los primeros 7 a 8 semanas de tratamiento.
    • El carcinoma de células escamosas es más frecuente en pacientes de mayor edad, aquellos con un historial de cáncer de piel, y aquellos que han experimentado la exposición crónica al sol.
    • Si estas lesiones aparecen deben ser removidos, pero normalmente puede seguir tomando el fármaco sin necesidad de cambiar la dosis.

Importante: Usted debe tener un examen dermatológico antes de empezar Zelboraf y cada dos meses, mientras que usted está en la droga.

  • Reacción alérgica severa puede causar:
    • Ampollas en la piel y ampollas o llagas en la boca
    • Descamación de la piel
    • Fiebre
    • Hinchazón de la cara, las manos o plantas de los pies
  • Erupciones en la piel también es muy común. La erupción aparece generalmente en los brazos y las piernas, pero también puede aparecer en el pecho y la espalda.
    • A menudo aparece en el transcurso de varios días y pueden causar picazón.
    • Esto suele ser un efecto secundario reversible, y una vez que la droga se detiene temporalmente la erupción generalmente mejora muy rápidamente, y muchas veces no devuelve cuando el medicamento se reinicia.
    • En los casos graves el paciente puede necesitar dejar de utilizar el medicamento.

Importante: Si la erupción es incómoda y si cubre más de la mitad del cuerpo, usted debe llamar a su médico. El médico decidirá si es necesario suspender temporalmente el tratamiento y cuándo volver a tomar y en qué dosis.

  • Aumento de la sensibilidad al sol (fotosensibilidad) también es común. Usted debe evitar salir al sol tanto como sea posible.

Importante: Al salir de casa, cúbrase con ropa que proteja su piel, incluyendo la cabeza, cara, manos, brazos y los labios. Use un protector solar con un SPF de 30 o más y el uso de un bálsamo labial.

  • Molestias en las articulaciones es otro efecto secundario relativamente común que suelen aparecer en las primeras etapas del tratamiento. Molestias en las articulaciones pueden incluir una o varias articulaciones. Las manos y los pies son a menudo dolorosas, pero las rodillas o los hombros también pueden verse afectados. En ocasiones la inflamación y enrojecimiento alrededor de las articulaciones se puede ocurrir.

Importante:  Antiinflamatorios no esteroides (medicamento parecido a la aspirina) se puede utilizar para controlar el malestar. En los casos graves una interrupción de la dosis o la reducción puede ser necesaria.

Otros efectos secundarios: Estos pueden incluir:

  • Cambios en la actividad eléctrica del corazón (prolongación del intervalo QT) que pueden causar latidos irregulares del corazón que son potencialmente mortales. Los síntomas incluyen sensación de desmayo, mareos, vértigo o irregular, o pulso acelerado.
  • Problemas de hígado: los síntomas incluyen piel o el blanco de los ojos se tornan amarillentos, cansancio, orina oscura o marrón, náuseas o vómitos, dolor en el lado derecho del estómago
  • Problemas oculares como la uveítis. Los síntomas incluyen dolor en los ojos, hinchazón o enrojecimiento, visión borrosa u otros cambios en la visión
  • Nueva melanomas malignos primarios
  • Caída del cabello
  • Cansancio
  • Náusea
  • Las verrugas